Антагонисты кальция при ибс — Все про гипертонию

Содержание
  1. Список препаратов и краткое описание
  2. Механизм действия
  3. Избыток кальция
  4. Механизм действия
  5. Показания
  6. Перечень препаратов
  7. Противопоказания
  8. 1. Нифедипин.
  9. Механизм действия
  10. Блокаторы медленных кальциевых каналов в лечении ХСН
  11. Механизм действия
  12. Группы БКК
  13. Механизм действия
  14. Антагонисты кальция: список препаратов, действие, показания
  15. Фармакокинетика
  16. Блокаторы кальциевых каналов, они же антагонисты кальция: классификация, механизм действия и список препаратов от гипертонии
  17. Способности антагонистов кальция
  18. Производные фенилалкиламинов
  19. Верапамил
  20. Дигидропиридины
  21. Бензодиазепины
  22. Побочные эффекты
  23. 3. Антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем, нифедипин, кордафлекс, плендил, норваск)
  24. Обзор блокаторов кальциевых каналов: общее описание, виды препаратов группы
  25. Механизм действия
  26. Тканевая селективность антагонистов кальция

Список препаратов и краткое описание

Блокаторы кальциевых каналов, или антагонисты кальция (АК) – это лекарственные вещества, тормозящие вход ионов кальция внутрь клеток по кальциевым каналам.

Кальциевые каналы представляют собой белковые образования, через которые по направлению в клетку и из клетки двигаются ионы кальция. Эти заряженные частицы участвуют в образовании и проведении электрического импульса, а также обеспечивают сокращение мышечных волокон сердца и сосудистых стенок. Антагонисты кальция активно используются в терапии ишемической болезни сердца, гипертонической болезни и нарушений сердечного ритма.

Механизм действия

Эти препараты замедляют поступление кальция в клетки. При этом расширяются коронарные сосуды, улучшается кровоток в сердечной мышце. В результате улучшается снабжение миокарда кислородом и выведение из него продуктов обмена веществ.

Снижая частоту сокращений сердца и сократимость миокарда, АК уменьшают потребность сердца в кислороде. Эти лекарства улучшают диастолическую функцию миокарда, то есть его способность расслабляться. АК расширяют периферические артерии, способствуя снижению артериального давления.

Некоторые средства из этой группы (верапамил, дилтиазем) имеют антиаритмические свойства. Эти препараты уменьшают агрегацию («склеивание») тромбоцитов, препятствуя образованию тромбов в коронарных сосудах. Они проявляют антиатерогенные свойства, улучшая показатели холестеринового обмена. АК защищают клетки, подавляя процессы перекисного окисления липидов и замедляя выход в цитоплазму опасных лизосомальных ферментов.

АК в зависимости от химической структуры делятся на три группы. В каждой из групп выделяют препараты I и II поколений, отличающиеся друг от друга избирательностью («целенаправленностью») действия и длительностью эффекта.

Классификация АК:Производные дифенилалкиламина:

  • 1 поколение: верапамил (изоптин, финоптин);
  • 2 поколение: анипамил, галлопамил, фалипамил.
  • 1 поколение: дилтиазем (кардил, дилзем, тилзем, дилакор);
  • 2 поколение: алтиазем.
  • 1 поколение: нифедипин (коринфар, кордафен, кордипин, фенигидин);
  • 2 поколение: амлодипин (норваск), исрадипин (ломир), никардипин (карден), нимодипин, нисолдипин (сискор), нитрендипин (байпресс), риодипин, фелодипин (плендил).

Производные дифенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем) действуют и на сердце, и на сосуды. У них выражено антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие. Эти средства уменьшают частоту сокращений сердца.

Производные дигидропиридина расширяют сосуды, обладают антигипертензивным и антиангинальным действием. Они не используются для лечения аритмий. Эти препараты вызывают увеличение частоты сердечных сокращений. Их эффект при стенокардии напряжения и гипертонической болезни более выражен, чем у первых двух групп.

Нифедипин

В настоящее время широко используются производные дигидропиридина II поколения, в частности, амлодипин. Они обладают большой продолжительностью действия и хорошо переносятся.

Антагонисты кальция представляют собой группу лекарственных препаратов, которые имеют видимые различия по химической структуре и идентичный механизм воздействия.

Они используются для понижения артериального давления.

Процесс влияния на организм заключается в следующем: происходит моментальное торможение проникновения ионов кальция в клетки сердечной мышцы, а также артерии, вены и капилляры по соответствующим канальцам. На данный момент нарушение баланса этого вещества в структурах тела и крови считается одной из основных причин появления гипертонической болезни.

Кальций принимает активное участие в перенаправлении сигналов от нервов к внутриклеточным структурам, которые подталкивают наименьшие единицы жизни сокращаться. При повышенном давлении концентрация рассматриваемого вещества бывает крайне низкой, а вот в клетках, напротив, высокой.

Вследствие этого сердечная мышца и сосуды демонстрируют яркую реакцию на влияние гормонов и иных биологически активных веществ. Так что собой представляют антагонисты кальция и для чего они нужны?

По процентному соотношению данное вещество занимает пятое место среди всех минеральных компонентов, имеющихся в организме. Примерно 2% массы тела взрослого человека приходится именно на него. Он нужен для прочности и здоровья костной ткани, которая составляет скелет.

Главным источником кальция является молоко и производные продукты из него.

Антагонисты кальция при ибс - Все про гипертонию

Невзирая на некоторые общеизвестные факты, он нужен и для других процессов, протекающих в каждом организме. Все знают о том, что кальций занимает главное место в перечне обязательных веществ, необходимых для нормального развития костей и зубов.

Особенно он нужен новорожденным, детям и подросткам, поскольку их организм находится на начальной стадии развития. Тем не менее, людям всех возрастов он так же крайне необходим. Важно, чтобы ежедневно им была обеспечена суточная доза этого незаменимого минерала.

Если в молодые годы кальций нужен для правильного формирования скелета и зубов, то, когда тело постепенно изнашивается, он приобретает совершенно иное предназначение — поддержание силы и упругости костей.

Еще одной категорией людей, которой он необходим в достаточном количестве, являются женщины, ждущие ребенка. Это объясняется тем, что плод должен получать свою порцию этого минерала из организма матери.

Кальций необходим для поддержания нормальной работоспособности сердечной мышцы. Он принимает активное участие в ее работе, а также помогает регулировать сердцебиение. Именно по этой причине каждому живому организму важно получать правильное количество этого химического элемента.

Поскольку сердце является органом, который отвечает за снабжение всех частей тела кровью, то при его плохой работе будут страдать все системы организма. Еще следует отметить, что минерал используется человеческим телом для того, чтобы привести мышцы в движение.

Антагонисты кальция при ибс - Все про гипертонию

При его дефиците работоспособность мускулатуры резко ухудшится. Кровяное давление зависит от биения сердца, а кальций понижает его уровень. Именно поэтому целесообразно начать прием данного незаменимого вещества.

Что касается нервной системы, то минерал играет немаловажную роль в ее правильной работе без сбоев и нарушений.

Он питает ее окончания и помогает осуществлять импульсы. Если же в организме будет прослеживаться дефицит этого вещества, то нервы начнут использовать неприкосновенные стратегические запасы, которые обеспечивают плотность костей.

Избыток кальция

Содержание кальция в крови контролируется самим организмом, в частности, паращитовидными железами. Это говорит о том, что при правильном и сбалансированном питании переизбыток данного минерала не прослеживается.

Для начала необходимо ознакомиться с основными признаками накапливания чрезмерного количества кальция:

  • тошнота и рвота;
  • полное отсутствие аппетита;
  • запоры, метеоризм;
  • учащенное сердцебиение и нарушение работы сердца;
  • появление заболеваний, связанных с органами выделения, в частности, с почками;
  • быстрое ухудшение ранее стабильного психического состояния вплоть до появления галлюцинаций;
  • слабость, сонливость, усталость.

Избыток данного вещества связан с проблемой поступления в организм витамина D. Именно поэтому все вышеперечисленные симптомы не всегда говорят о том, что в организме имеются нарушения усвоения только одного кальция.

Ярко выраженные симптомы данного явления отмечаются не сразу и далеко не у всех. Отправной точкой этого процесса является длительное и чрезмерное употребление органических молочных продуктов. Помимо этого, увеличенная концентрация данного минерала диагностируется при наличии злокачественных образований органов дыхания, молочных желез, а также простаты у мужчин.

Препараты антагонисты кальция подразделяют на несколько видов в зависимости от химической структуры:

  • производные фенилалкиламина (Верапамил, Анипамил, Девапамил, Тиапамил, Тиропамил);
  • производные бензотиазепина (Дилтиазем, Клентиазем);
  • производные дигидропиридина (Амлодипин, Барнидипин, Исрадипин, Фелодипин и т. д.).

В основном используются дигидропиридиновые и недигидропиридиновые кальциевые блокаторы в зависимости от назначения.

Недигидропиридиновые:

  • атеросклероз сонных артерий;
  • суправентикулярная тахикардия.

Механизм действия

Так что такое антагонисты кальция? Это медикаментозные средства, которые отличаются способностью эффективно снижать уровень кровяного давления, как верхнего, так и нижнего.

В основном их активное действие прослеживается у людей пожилого возраста.

Ингибиторы кальциевых каналов считаются селективными блокаторами, которые размещены в синоатриальных и атриовентрикулярных путях, волокнах Пуркинье, миофибриллах миокарда, гладкомышечных клетках артерий, вен, капилляров, а также скелетных мышцах.

Блокаторы кальция способны улучшать проходимость артерий, вен и мелких капилляров, а также обладают такими эффектами:

  • антиангинальный;
  • антиишемический;
  • понижение высокого кровяного давления;
  • органопротективный (кардиопротективный, нефропротективный);
  • антиатерогенный;
  • нормализация сердечного ритма;
  • снижение давления в легочной артерии и дилатация бронхов;
  • снижение агрегации тромбоцитов.

Показания

Препараты антагонисты назначаются при артериальной гипертонии средней тяжести, гипертоническом кризе, а также других видах повышенного давления в сосудах.

Перечень препаратов

Для лечения повышенного артериального давления используются следующие препараты:

  1. Амлодипин. Он относится к БМКК препаратам, которые применяют для устранения данного заболевания в однократной дозировке 5 мг в сутки. При необходимости можно увеличивать количество активного вещества до 10 мг. Его нужно принимать один раз в день;
  2. Фелодипин. Максимальная доза составляет 9 мг в сутки. Его можно принимать только один раз в 24 часа;
  3. Нифедипин-ретард. Допускается прием от 40 до 78 мг дважды в день;
  4. Лерканидипин. Оптимальное количество данного лекарства для устранения симптомов гипертонии должно составлять от 8 до 20 мг в сутки. Принимать его нужно только один раз в день;
  5. Верапамил-ретард. Максимальная однократная дозировка этого препарата-ингибитора кальциевых каналов составляет 480 мг в день.

Противопоказания

Несмотря на высокую действенность, все антагонисты кальция имеют определенные противопоказания. Это, в первую очередь, касается появления побочных эффектов, которые затрагивают органы сердечно-сосудистой системы.

1. Нифедипин.

Механизм действия

Ионы кальция необходимы для нормального функционирования организма человека. Они доставляются внутрь клетки посредством специальных каналов. При этом запускаются различные биоэнергетические процессы, благодаря которым клетки выполняют свои физиологические функции.

Опасность представляют ситуации, когда в клетках возникает избыток ионов кальция, особенно при гипоксии, развитии ишемии и других патологических состояниях. При этом обменные процессы в клетке протекают активнее, ткани испытывают значительную потребность в кислороде, начинают развиваться деструктивные изменения.

Кальциевые каналы присутствуют в клетках сердечной мышцы – кардиомиоцитах, в проводящей системе сердца, в мышечном слое сосудистой стенки, в скелетных мышцах и некоторых других структурах. Это белки, которые имеют сложное строение. Располагаются они трансмембранно. Через них также попутно транспортируются другие ионы: водорода, натрия и бария.

Кальциевые каналы функционируют по-разному. Одни из них активируются при возникновении определенной разницы потенциалов на внутренней и наружной сторонах мембраны. Другие каналы открываются под влиянием различных биологически активных веществ, таких как серотонин, катехоламины, гистамин, ацетилхолин и другие.

Каналов, осуществляющих транспорт кальция, существует несколько типов. В сердце и сосудах функционируют преимущественно каналы L-типа. Их еще называют медленными. Они обеспечивают постепенное проникновение ионов внутрь клетки. При этом формируется медленный кальциевый потенциал.

Антагонисты кальция при ибс - Все про гипертонию

В клетках проводящей системы сердца присутствуют еще и T-каналы, которые являются низкопороговыми, быстрыми. Они играют роль в генерации сокращений сердечной мышцы, а также участвуют в регуляции проведения импульса через АВ-соединение.

В мышечном слое сосудов помимо каналов L- и T-типа дополнительно присутствуют каналы R-типа. Предполагается, что они принимают участие в регуляции выработки нейромедиаторов. Антагонисты кальция влияют в большей степени на работу медленных каналов L-типа.

Торможение поступления кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов сопровождается расширением коронарных артерий, а также артерий и артериол на периферии.

Некоторые антагонисты кальция способны оказывать влияние непосредственно на работу сердца. Прием таких препаратов приводит к развитию дополнительных эффектов:

  • снижение силы сокращений сердечной мышцы;
  • замедление проводимости;
  • уменьшение частоты сердечного ритма.

Каналы L-типа имеются также в стенке бронхов, скелетных мышцах, мочеточниках, матке, органах желудочно-кишечного тракта и тромбоцитах. Поэтому антагонисты кальция в некоторой степени могут влиять на функционирование этих систем.

Таким образом, применяя блокаторы кальциевых каналов можно добиться следующих результатов:

  1. Антиангинальное (противоишемическое) действие.
  2. Понижение артериального давления.
  3. Кардиопротекция – уменьшение выраженности ГЛЖ (гипертрофии миокарда левого желудочка), улучшение диастолической функции сердца.
  4. Нефропротекция – расширение сосудов почек, улучшение почечного кровотока, увеличение скорости клубочковой фильтрации.
  5. Антиаритмическое действие (препараты недигидропиридинового ряда).
  6. Уменьшение агрегационных свойств тромбоцитов.
  7. Антисклеротическое действие.

Антагонисты кальция считаются одними из лучших медикаментов среди гипотензивных препаратов. Они отлично справляются с основной задачей — приведением в норму показателей кровяного давления. Однако оказывают и другое положительное воздействие на организм:

  1. Способны привести в норму показатели ритма сердечных сокращений, благодаря чему антагонисты кальция применяют в качестве антиаритмических средств.
  2. АК назначаются пациентам, перенесшим инсульт, так как препараты оказывают положительное воздействие на кровоток мозга, что особенно актуально при атеросклерозе сосудов головы.
  3. Предупреждают образование тромбов, т. к. вызывают торможение в клетках метаболизма Са, что и способствует угнетению агрегации тромбоцитов.
  4. Антагонисты кальция способны уменьшать давление в легочной артерии и вызывать расширение бронхов. Наличие антиатерогенных свойств дает возможность применять АК не только как гипотензивные средства.
  5. Уменьшают напряжение в миокарде и его сократимость. Антиспастическое действие вызывает расширение коронарных артерий, в результате чего увеличивается кровообращение в сердце. А это способствует увеличению снабжения миокарда кислородом и питательными веществами.

Антагонисты кальция обладают широким спектром фармакологического действия. Они оказывают антигипертензивное, антиангинальное, антиишемическое, антиаритмическое, антиатерогенное, цитопротекторное и другие действия. Для более полного понимания действия антагонистов кальция следует рассмотреть физиологическую роль ионов кальция.

Основным механизмом гипотензивного действия антагонистов кальция является блокирование поступления ионов кальция в клетку через медленные кальциевые каналы L-типа клеточных мембран. Это приводит к ряду эффектов, что и обусловливает периферическую и коронарную вазодилатацию и снижение системного артериального давления:

  • с одной стороны, снижение чувствительности клеток к действию вазоконстрикторных агентов, натрийзадерживающих факторов, факторов роста, снижение секреции их самих (ренина, альдостерона, вазопрессина, эндотелина-I);
  • с другой — повышение интенсивности образования мощных вазодилатирующих, натрийуретических и антиагрегантных факторов (оксида азота (II) и простациклина).

Антагонисты кальция при ибс - Все про гипертонию

Указанные эффекты антагонистов кальция, а также их антиагрегационные и антиоксидантные свойства лежат в основе антиангинального (антиишемического) действия, а также положительного влияния этих препаратов на функцию почек и мозга. Антагонистам кальция из подгруппы фенилалкиламинов и бензотиазепинов присуще антиаритмическое действие, обусловленное блокированием медленных кальциевых каналов и поступления ионов кальция в кардиомиоциты, а также в клетки синусно-предсердного и атриовентрикулярного узлов.

  • артериальная гипотензия
  • головная боль
  • тахикардия как результат активации симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию (фенигидин)
  • брадикардия (верапамил)
  • нарушение атриовентрикулярной проводимости (верапамил, дилтиазем)
  • пастозность лодыжек (тибиальные отеки)
  • что чаще всего обусловлено приемом фенигидина
  • снижение сократительной способности миокарда с возможным развитием одышки или сердечной астмы (как результат отрицательного инотропного действия верапамила, дилтиазема, очень редко — фенигидина).

Одним из недостаточно разработанных на сегодняшний день аспектов применения антагонистов кальция является их влияние не только на частоту приступов стенокардии и качество жизни больного, но и на вероятность развития фатальных и нефатальных сердечных осложнений у пациентов со стенокардией.

Антагонисты кальция (АК) представляют одну из этих групп и, имея ряд позитивных качеств, считаются одним из лучших вариантов среди гипотензивных средств в целом. Они сравнительно мягко действуют, не богаты на побочные эффекты, которые, если и имеют место, то проявляются довольно слабо.

Это приводит к тому, что потребность миокарда в кислороде снижается, а коронарные сосуды расширяются. Кроме этого, некоторые блокаторы кальциевых каналов уменьшают частоту проведения нервных импульсов по проводящей системе сердца, что приводит к снижению пульса.

Блокаторы медленных кальциевых каналов в лечении ХСН

Классификаций существует несколько. Но в медицинской практике используется преимущественно деление этой группы препаратов по химической структуре. Исходя из этого выделяют:

  • фенилалкиламины – группа верапамила;
  • дигидропиридины – группа нифедипина;
  • бензодиазепины – группа дилтиазема;
  • дифенилпиперазины – группа циннаризина;
  • диариламинопропиламины – бепридил.

Существует деление блокаторов кальциевых каналов по способности влиять на состояние симпатической нервной системы и частоту сокращений сердца. Уменьшают ЧСС препараты недигидропиридинового ряда – верапамил и дилтиазем. Дигидропиридины способствуют рефлекторному увеличению ЧСС.

Группы I поколение II поколение III поколение
Фенилалкиламины Верапамил Анипамил

Галлопамил

Фалипамил

Дигидропиридины Нифедипин Амлодипин

Исрадипин

Нитрендипин

Фелодипинс

Нимодипин

Лацидипин

Никардипин

Риодипин

Лерканидипин

S-амлодипин

Бензодиазепины Дилтиазем Клентиазем

Препараты второго и третьего поколения оказывают более продолжительное действие, обладают высокой тканевой специфичностью. Их преимуществом также является хорошая переносимость, меньшее количество нежелательных реакций.

К дифенилпиперазинам относятся такие лекарственные вещества, как циннаризин (Стугерон, Вертизин) и флунаризин (Сибелиум). Эти антагонисты кальция за счет расширения сосудов способствуют улучшению кровоснабжения головного мозга, а также кровообращения в конечностях. Дополнительно прием таких лекарств приводит к улучшению реологических свойств крови – уменьшению вязкости, повышению устойчивости клеток к недостатку кислорода. Отсюда вытекают основные показания к применению:

  1. Нарушения кровоснабжения головного мозга: атеросклеротическое поражение, дисциркуляторная энцефалопатия, развитие ишемического инсульта, в период реабилитации после кровоизлияния в мозг и черепно-мозговых травм.
  2. Появление таких жалоб, как головокружение, шум в ушах, снижение памяти, приступы мигрени, деменция, психическая утомляемость, раздражительность, подавленное настроение, нарушение мыслительной деятельности, плохая концентрация внимания.
  3. Профилактика и лечение нарушений периферического кровообращения: облитерирующий атеросклероз, трофические язвы, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, перемежающаяся хромота, парестезии и холодные конечности.
  4. Поддерживающая терапия при появлении симптомов, связанных с патологией внутреннего уха: головокружения, шума в ушах, нистагма, тошноты и рвоты.
  5. Профилактика синдромов укачивания.

Противопоказаний немного:

  • беременность и период лактации;
  • болезнь Паркинсона;
  • индивидуальная непереносимость.

Антагонисты кальция при ибс - Все про гипертонию

Из побочных эффектов возможны:

  • утомляемость и сонливость;
  • головные боли;
  • диспепсические явления;
  • холестатическая желтуха;
  • сухость во рту.

Единственным представителем диариламинопропиламинов является бепридил (Кордиум). Это антагонист кальция, который используется для лечения ишемической болезни сердца (стенокардии) и суправентрикулярной тахикардии. В клинической практике используется редко.

Таким образом, антагонисты кальция – это эффективные средства для лечения болезней органов кровообращения. Во время проведения терапии необходим постоянный контроль артериального давления, частоты сокращений сердца, электрокардиограммы. Это позволит своевременно выявлять нежелательные реакции и правильно оценивать эффективность проводимой терапии.

Механизм действия

Традиционно любой вид энергичных физических нагрузок не приветствовался при ХСН из-за опасения, что дополнительная гемодинамическая нагрузка приведет к дальнейшему ухудшению сократительной функции миокарда. Однако данное мнение было опровергнуто отсутствием корреляции между функцией ЛЖ и работоспосо.

Высокая эффективность ЛС, служащих основой терапии больных с ХСН, подтверждена результатами крупных рандомизированных исследований. Постоянно растет и роль хирургических методов лечения таких больных. Большое значение имеет организация амбулаторного наблюдения. Хотя меры, связанные с образом жизни, .

Основные цели лечения больных миокардитом, на достижение которых должна быть направлена терапия: предотвращение формирования необратимой дилатации камер сердца; предотвращение развития ХСН; предупреждение возникновения угрожающих жизни больного состояний (тяжёлые нарушения ритма и проводимости).

Препараты, которые понижают количество ионов кальция внутри клеток, названы блокаторами кальция (медленных кальциевых каналов). Зарегистрированы три поколения этих лекарственных средств. Используются для лечения ишемической болезни, повышенного давления крови и тахикардии, гипертрофической кардиомиопатии.

Читайте в этой статье

Медикаменты этой группы имеют различное строение, химические и физические свойства, терапевтические и побочные эффекты, но их объединяет единый механизм действия. Он заключается в торможении переноса ионов кальция через мембрану.

Антагонисты кальция при ибс - Все про гипертонию

Среди них выделяют препараты с преимущественным влиянием на сердце, на сосуды, избирательного (селективного) и неизбирательного действия. Часто в одном препарате находится блокатор в комплексе с мочегонным средством.

Блокаторы кальциевых каналов (БКК) используют для лечения в кардиологии около 50 лет, это связано с такими преимуществами:

  • клиническая эффективность при ишемии миокарда;
  • лечение и профилактика стенокардии, инфаркта, гипертонии, аритмии;
  • снижение риска осложнений и смертности при болезнях сердца;
  • хорошая переносимость и безопасность даже длительных курсов;
  • отсутствие привыкания;
  • нет отрицательного влияния на обменные процессы, накопления мочевой кислоты;
  • могут использоваться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, болезнями почек;
  • не снижают умственную или физическую активность, потенцию;
  • имеют антидепрессивное воздействие.

Блокаторы кальциевых каналов (сокращенно БКК), или антагонисты кальция (сокращенно АК) – это группа медикаментов, представители которой предотвращают вход кальция внутрь клеток через кальциевые каналы. БКК действуют на:

  1. Кардиомиоциты (клетки сердечной мышцы) – снижают сократительность сердца.
  2. Проводящую систему сердца – замедляют частоту сердечных сокращений (ЧСС).
  3. Гладкие мышцы сосудов – расширяют венечные и периферические артерии.
  4. Миометрий – снижают сократительную активность матки.

Кальциевые каналы – это белки в клеточной мембране, содержащие поры, пропускающие кальций. Благодаря входу кальция внутрь клеток происходят сокращение мышц, высвобождение нейромедиаторов и гормонов. Существует много видов кальциевых каналов, но большинство БКК (кроме цилнидипина) действует лишь на их медленный L-тип. Именно этот тип кальциевых каналов играет основную роль в попадании ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток и кардиомиоцитов.

Нажмите на фото для увеличения

Также существуют и другие виды кальциевых каналов:

  • P-тип – размещаются в клетках мозжечка.
  • N-тип – локализуются в головном мозге.
  • R – размещаются в клетках мозжечка и других нейронах.
  • T – размещаются в нейронах, клетках с пейсмейкерной активностью, остеоцитах (клетки костной ткани).

БКК чаще всего назначают для лечения артериальной гипертензии (АГ) и стенокардии (ИБС), особенно при сочетании этих заболеваний с сахарным диабетом. АК применяют для лечения определенных аритмий, субарахноидального кровоизлияния, синдрома Рейно, профилактики кластерной головной боли и предотвращения досрочных родов.

Чаще всего БКК назначают кардиологи и терапевты. Самостоятельное использование БКК запрещено из-за опасности развития тяжелых осложнений.

Группы БКК

В клинической практике выделяют следующие группы БКК:

  • Дигидропиридины (группа нифедипина) – действуют в основном на сосуды, поэтому применяются для лечения АГ.
  • Фенилалкиламины (группа верапамила) – действуют на миокард и проводящую систему сердца, поэтому назначаются в основном для лечения стенокардии и аритмий.
  • Бензодиазепины (группа дилтиазема) – промежуточная группа, обладающая свойствами дигидропиридинов и фенилалкиламинов.

Выделяют 4 поколения БКК:

  1. 1 поколение – нифедипин, верапамил, дилтиазем.
  2. 2 поколение – фелодипин, исрадипин, нимодипин.
  3. 3 поколение – амлодипин, лерканидипин.
  4. 4 поколение – цилнидипин.

Механизм действия

БКК связываются с рецепторами медленных кальциевых каналов, через которые в клетку попадает большая часть ионов кальция. Кальций участвует в функционировании синусового и атриовентрикулярного узлов (регулируют сердечный ритм), в сокращениях кардиомиоцитов и гладких мышц сосудов.

Влияя на эти каналы, БКК:

  • Ослабляют сокращения сердца, уменьшая его потребность в кислороде.
  • Снижают тонус сосудов и устраняют их спазм, уменьшая артериальное давление (АД).
  • Уменьшают спазм венечных артерий, благодаря чему усиливается кровоснабжение миокарда.
  • Замедляют ЧСС.
  • Ухудшают агрегацию тромбоцитов.
  • Противодействуют образованию новых атеросклеротических бляшек, подавляют деление гладкомышечных клеток сосудистой стенки.

Каждый из отдельных препаратов не обладает сразу всеми этими свойствами. Одни из них больше влияют на сосуды, другие – на сердце.

Антагонисты кальция: список препаратов, действие, показания

Основными показаниями для назначения препаратов АК являются:

  • гипертония;
  • легочная гипертензия;
  • ИБС (ишемическая болезнь сердца);
  • стенокардия;
  • расстройство мозгового и периферического кровообращения;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • хронические заболевания сонных артерий;
  • тахикардия и другие отклонения в сердечном ритме;
  • заболевание Рейно;
  • АК назначается также для предупреждения приступов головной боли.

Для всех препаратов-антагонистов кальция определены следующие противопоказания к применению:

  • низкие показатели артериального давления;
  • зачастую период вынашивания беременности (исключение составляют Верапамил, Нифедипин);
  • сердечная недостаточность с пониженной функциональностью левого желудочка сердца.
  • ИБС (предотвращение приступов стенокардии напряжения и покоя; лечение вазоспастической формы стенокардии — Принцметала, вариантной);
  • поражение сосудов головного мозга;
  • гипертрофическая кардиомиопатия (поскольку кальций выполняет функцию фактора роста);
  • предотвращение холодового бронхоспазма.

Антагонисты кальция особенно показаны больным с вазоспастической стенокардией и эпизодами безболевой ишемии.

Фармакокинетика

Антагонисты кальция используются перорально (внутрь). В экстренных случаях некоторые препараты вводятся парентерально (внутривенно), например, верапамил, нифедипин или дилтиазем. Нифедипин может также применяться сублингвально, например, для купирования гипертонического криза. При этом таблетку следует разжевать.

После приема внутрь практически все антагонисты кальция, кроме фелодипина, исрадипина и амлодипина, быстро всасываются. Связь с белками плазмы очень высокая и составляет от 70 до 98 %. Лекарства этой группы хорошо проникают в ткани и подвергаются биотрансформации в печени. Выводятся в основном почками (80–90 %), частично – через кишечник. Выведение замедлено у пожилых людей. Биодоступность может меняться в зависимости от сопутствующих заболеваний.

Особенности препаратов I поколения:

  • максимальная концентрация достигается спустя 1–2 часа после приема внутрь;
  • период полувыведения составляет от 3 до 7 часов;
  • действуют в течение 4–6 часов.

Отличия II поколения:

  • максимальная концентрация в крови наблюдается через 3–12 часов;
  • период полувыведения может составлять от 5 до 11 часов;
  • средняя длительность действия – 12 часов.

Блокаторы кальциевых каналов, они же антагонисты кальция: классификация, механизм действия и список препаратов от гипертонии

Существует много классификаций блокаторов кальция, в основе которых — химический состав, продолжительность действия препаратов и др. В 1996 году специалисты предложили новую классификацию АК. Медикаменты-блокаторы кальция были разделены на три группы — препараты первого, второго и третьего поколения. Рассмотрим подробнее.

  1. К лекарственным средствам первого поколения относятся: Верапамил, Дилтиазем и Нифедипин. Названные препараты оказывают сильное гипотензивное действие, особенно Нифедипин, которое зачастую ограничивает их эффективное применение. У препаратов первого поколения низкая биодоступность, непродолжительный период воздействия, а также они довольно часто провоцируют развитие нежелательных эффектов: вызывают головную боль, покраснение кожного покрова, увеличивают частоту сердечных сокращений.
  2. Список препаратов — антагонистов кальция второго поколения достаточно широк: Бенидипин, Исрадипин, Манидипин, Никардипин, Нилвадипин, Нимодипин, Нисолдипин, Нитрендипин, Фелодипин. Эти средства более эффективны, но также имеют недостатки: у многих действие непродолжительное, пик концентрации достигается в разные сроки, определить заранее результативность для больных часто не представляется возможным.
  3. АК третьего поколения созданы с учетом недостатков медикаментов предыдущих поколений. В список препаратов последнего поколения входят такие лекарства: Амлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин. Данные лекарственные средства имеют следующие преимущества: высокая биодоступность, длительный период полувыведения из организма, высокая тканевая селективность.

Если брать во внимание практические характеристики лекарств, то в зависимости от влияния применяемых медикаментов на частоту сердечных сокращений и на тонус симпатической нервной системы АК делят на две подгруппы:

  • дигидропиридиновые препараты — те, которые рефлекторно увеличивают ЧСС (к примеру, Никардипин, Амлодипин, Лацидипин);
  • недигидропиридиновые — уменьшают ЧСС (к примеру, Верапамил, Дилтиазем) и по своему воздействию сходны с бета-адреноблокаторами.
  • Производные фенилалкиламина
  • Производные бензотиазепина
  • Производные дигидропиридина

Антагонисты кальция при ибс - Все про гипертонию

Недавние европейские рекомендации по лечению гипертонии (2007 г.) описывают определенные состояния, при которых имеют преимущество в назначении дигидропиридиновые и недигидропиридиновые (остальные) антагонисты кальция:

  • Изолированная систолическая гипертония (у пожилых)
  • Стенокардия
  • Гипертрофия левого желудочка сердца
  • Атеросклероз периферических сосудов
  • Беременность
  • Стенокардия
  • Ареросклероз сонных артерий
  • Суправентикулярная тахикардия

Антагонисты кальция эффективно снижают систолическое и диастолическое артериальное давление в условиях покоя, однако их действие на систолическое кровяное давление при физической нагрузке может оказаться менее значительным, чем в покое. В целом, эффективность антагонистов кальция выше у пожилых пациентов с «низкорениновой» формой гипертонии.

Антагонисты кальция — производные дигидропиридина первого и второго поколения — вызывают более или менее выраженное увеличении частоты сердечных сокращений, что нежелательно для гипертоников с проблемами сердца. Более «продвинутые» антагонисты кальция не оказывают такого эффекта. Верапамил и дилтиазем, наоборот, снижают частоту сердечных сокращений.

  • I поколения: нифедипин, никардипин.
  • II поколения: нифедипин SR/GITS, фелодипин ER, никардипин SR.
  • IIБ поколения: бенидипин, исрадипин, манидипин, нилвадипин, нимоди-пин, нисолдипин, нитрендипин.
  • III поколения: амлодипин, лацидипин, лерканидипин.
  • I поколения: дилтиазем.
  • IIA поколения: дилтиазем SR.
  • I поколения: верапамил.
  • IIA поколения: верапамил SR.
  • IIБ поколения: галопамил.

Все препараты из этой группы делятся на два класса, которые отличаются между собой по химическому строению. Также есть классификация по длительности воздействия: короткого и длительного действия.

Блокаторы кальциевых каналов

Дигидропиридиновые

Недигидропиридиновые

Препараты первого поколения

Препараты второго поколения

Препараты третьего поколения

Производные дифенилалкиламина

Производные бензодиазепина

Нифедипин

Нифедипин-Ретард

Фелодипин

Нимодипин

Амлодипин

Лацидипин

Лерканидипин

Верапамил

Верапамил-Ретард

Дилтиазем

Дилтиазем-Ретард

Алтиазем-РР

Способности антагонистов кальция

Ознакомимся со способом применения некоторых препаратов.

  1. Нифедипин. Применяется внутрь в дозе от 5 до 10 мг после еды 3 – 4 раза на протяжении суток, а чтобы купировать гипертонический криз — помг под язык.
  2. Нифедипин ретард (Коринфар ретард). Назначается по 10 – 20 мг дважды в сутки после еды.
  3. Нифедипин GITS (препарат непрерывного действия). Используется помг одноразово на протяжении суток.
  4. Фелодипин. Назначается после еды по 2,5 – 10 мг раз в день. Таблетки следует запивать водой, при этом нельзя их измельчать или жевать, а следует принимать целиком. Доза при необходимости увеличивается постепенно.
  5. Амлодипин. Применяется после приема пищи по 2,5 – 10 мг раз на протяжении суток. Если есть необходимость, дозу повышают постепенно. Максимально допустимой является суточная доза 10 мг.
  6. Лацидипин. Начальная доза для взрослых составляет 2 мг в сутки. По возможности нужно принимать препарат в одно и то же время, желательно утром. Полный эффект развивается через 3-4 недели регулярного приема.
  7. Низолдипин. В начале лечения дозировка составляет 5 – 10 мг дважды в сутки. По показаниям через 3 – 4 недели ее можно увеличить до 20 мг на один прием. Препарат принимают во время еды в утренние и вечерние часы. Разжевывать нельзя, запивать нужно достаточным количеством воды.
  8. Галлопамил. Назначается по 50 мг 2 раза в течение суток. Принимать следует или во время еды, или сразу после нее, максимально допустимая доза в сутки составляет 200 мг.
  9. Дилтиазем. Принимается по 60 – 90 мг трижды на протяжении суток. Таблетки нельзя разжевывать, их следует принимать перед едой и запивать достаточным количеством воды. Суточная максимальная дозировкамг ( 4 раза по 90 мг).
  10. Дилтиазем SR. Применяется от одного до двух раз в течение суток по 120 – 180 мг во время приема пищи.

Антагонисты кальция при ибс - Все про гипертонию

Принимать препараты-антагонисты кальция во время вынашивания беременности и грудного вскармливания нежелательно, так как исследований, которые бы строго контролировались, относительно данной группы пациентов не было проведено. Стоит учесть, что некоторые препараты могут проникать как в грудное молоко, так и через плаценту. При внутривенном введение у матери может развиться гипотензия, что вызывает дистресс плода.

Однако в некоторых случаях потенциальная польза от применения лекарств-антагонистов кальция для лечения беременных может быть оправдана. Решение о лечении принимает лечащий врач, учитывая как состояние матери, так и особенности протекания беременности.

Антагонисты кальциевых каналов представлены различными химическими соединениями, которые, помимо снижения артериального давления, имеют ряд других возможностей:

  1. Они способны регулировать ритм сердечных сокращений, поэтому их нередко применяют в качестве антиаритмических лекарственных препаратов.
  2. Замечено, что лекарственные средства данной фармацевтической группы положительно влияют на мозговой кровоток при атеросклеротическом процессе в сосудах головы и с такой целью используются для лечения больных после перенесенного инсульта.
  3. Перекрывая путь ионизированному кальцию в клетки, эти препараты уменьшают механическое напряжение в миокарде и снижают его сократимость. Благодаря антиспастическому действию на стенки коронарных артерий, последние расширяются, что способствует увеличению кровообращения в сердце. Воздействие на периферические артериальные сосуды сводится к снижению верхнего (систолического) АД и, конечно, периферического сопротивления. Таким образом, в результате влияния данных фармацевтических средств потребность сердечной мышцы в кислороде снижается, а снабжение миокарда питательными веществами и, в первую очередь, кислородом – увеличивается.
  4. Антагонисты кальция за счет торможения в клетках метаболизма Са , угнетают агрегацию тромбоцитов, то есть, препятствуют образованию тромбов.
  5. Препараты данной группы обладают антиатерогенными свойствами, снижают давление в легочной артерии и вызывают расширение бронхов, что делает возможным их применение не только в качестве гипотензивных средств.

Блокаторы кальциевых каналов имеют свои показания и противопоказания. Возможность применения того или иного препарата определяется врачом. Но есть ряд особенностей, которые позволяют использовать антагонисты кальция при наличии противопоказаний к другим лекарственным средствам.

Отличительные особенности антагонистов кальция:

  1. Отсутствие негативного влияния на метаболические процессы, в том числе на обмен углеводов и жиров.
  2. Не вызывают бронхоспазма, как В-адреноблокаторы, поэтому могут использоваться при ХОБЛ.
  3. Не оказывают влияния на активность умственную и физическую, а также потенцию, что характерно для диуретиков, В-адреноблокаторов.
  4. Не нарушают электролитный баланс, в отличие от мочегонных средств и ингибиторов АПФ.

Несмотря на все положительные моменты, у блокаторов кальциевых каналов имеются ограничения к применению у беременных и кормящих женщин, у пожилых пациентов и лиц до 18 лет, при наличии патологии почек и печени. Следует также учитывать все возможные лекарственные взаимодействия.

Производные фенилалкиламинов

Антагонисты кальция при ибс - Все про гипертонию

Такие препараты обладают избирательным действием в отношении сердца и его проводящей системы. В меньшей степени меняется состояние сосудов. Основные показания для применения:

  • нарушения сердечного ритма – синусовая и наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия (предсердная), мерцательная аритмия;
  • различные варианты стенокардии – постинфарктная, напряжения, вариантная;
  • артериальная гипертония, включая гипертонический криз;
  • патология сердца – гипертрофическая кардиомиопатия и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.

Противопоказаниями для использования являются:

  • синдром каротидного синуса;
  • частота сердечных сокращений в положении сидя ≤ 50 в минуту;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада 1–2 степени.

Частые побочные эффекты:

  • значительное урежение пульса – брадикардия;
  • головные боли;
  • сердечная недостаточность;
  • задержка мочи;
  • тошнота.

Чаще всего в клинической практике используется верапамил (Финоптин, Изоптин). Выпускается в таблетках по 40 и 80 мг. Принимается 2–3 раза в день. Выпускаются также таблетки пролонгированного действия – Изоптин СР и Верогалид ЕР. В них содержится 240 мг активного вещества. Достаточно принимать препарат однократно в сутки.

Существует инъекционная форма лекарства – 0,25%-й раствор верапамила гидрохлорида. В ампуле 2 мл раствора, содержащего 5 мг действующего вещества. Используется в экстренных случаях внутривенно струйно.

Препараты II поколения в рутинной медицинской практике практически не используются.

Первая группа блокаторов кальциевых каналов – производные фенилалкиламинов или группа верапамила составляет небольшой список препаратов, где наиболее известным и часто употребляемым является сам верапамил (изоптин, финоптин).

Верапамил

Препарат способен оказывать действие не только на сосуды, но и сердечную мышцу, сокращая при этом частоту сокращений миокарда. Артериальное давление верапамил в обычных дозах снижает мало, поэтому применяют его для подавления проводимости по атриовентрикулярным путям и депрессии автоматизма в синусовом узле, то есть, в основном, данный механизм действия лекарственного средства используется при нарушении сердечного ритма (суправентрикулярная аритмия). В инъекционных растворах (внутривенное введение) препарат начинает действовать через 5 минут, поэтому его нередко применяют врачи скорой помощи.

Нашли свое применение в клинической практике и другие лекарственные средства группы верапамила, относящиеся к препаратам второго поколения:

  1. Анипамил отличается более мощным (по сравнению с верапамилом) действием, которое продолжается около 1,5 суток. Препарат преимущественно влияет на сердечную мышцу и стенки сосудов, однако атриовентрикулярную проводимость не затрагивает.
  2. Фалипамил избирательно действует в отношении синусового узла, практически не изменяет артериальное давление, поэтому, в основном, применяется в терапии наджелудочковых тахикардий, стенокардии покоя и напряжения.
  3. Тиапамил по мощности уступает верапамилу в 10 раз, тканевая избирательность для него тоже не свойственно, но может значительно блокировать каналы ионов натрия, а поэтому хорошо себя зарекомендовал для лечения желудочковых аритмий.

Дигидропиридины

Это самая многочисленная группа блокаторов кальциевых каналов. Основной точкой приложения являются сосуды, в меньшей степени оказывается воздействие на сердце и его проводящую систему.

Показания для применения:

  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия вазоспастическая (Принцметала);
  • стабильная стенокардия.

Некоторые препараты могут использоваться для улучшения состояния пациентов, страдающих болезнью Рейно.

Противопоказания для применения:

  • острый коронарный синдром;
  • суправентрикулярная тахикардия (рецидивирующая);
  • декомпенсация сердечной недостаточности.
  • учащенное сердцебиение – тахикардия;
  • отеки на ногах;
  • головные боли;
  • покраснение лица;
  • гипреплазия десен.
Действующее вещество Аналоги Дозировка
Нифедипин короткого действия Кордафлекс

Фенигидин

Коринфар

Адалат

Кордипин

10 мг
Нифедипин продленного действия Кальцигард ретард Кордипин ретард

Коринфар ретард

20 мг
Нифедипин – таблетки с модифицированным высвобождением Кордафлекс РД

Кордипин ХЛ

Коринфар УНО

Нифекард ХЛ

Осмо-Адалат

40 мг

30 и 60 мг

Амлодипин Норваск

Тенокс

Амловас

Нормодипин

Стамло

Кардилопин

Акридипин

Калчек

Амлотоп

ЭсКорди Кор

2,5; 5 мг;10 мг

2,5 и 5 мг

Фелодипин Плендил

Фелодип

Филотенз ретард

2,5; 5 и 10 мг
Лерканидипин Леркамен

Занидип-Рекордати

Лерникор

Лерканидипина гидрохлорид

10 и 20 мг
Исрадипин Ломир 2,5 и 5 мг
Риодипин Форидон 10 мг
Лацидипин Сакур 2 мг и 4 мг
Нитрендипин Октидипин

Нитремед

20 мг
Нимодипин Нимотоп

Нимопин

Дилцерен

Бреинал

30 мг
Никардипин Баризин

Пердипин

20 и 40 мг

Бензодиазепины

Эти недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов оказывают влияние как на сердце, так и на сосуды.

Показания к применению следующие:

  • стенокардия напряжения и Принцметала;
  • профилактика спазма коронарных артерий во время проведения коронарографии или аортокоронарного шунтирования;
  • пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия;
  • артериальная гипертензия, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда;
  • сочетание гипертензии со стенокардией, когда противопоказан прием В-адреноблокаторов;
  • лечение гипертонии у больных, страдающих сахарным диабетом, если имеются противопоказания к использованию ингибиторов АПФ.

Противопоказания к применению препаратов этой группы:

  • сердечная недостаточность;
  • синдром каротидного синуса;
  • атриовентрикулярная блокада 2–3 степени;
  • частота сокращения сердца в вертикальном положении ≤ 50 в минуту;
  • синдром слабости синусового узла.

Нежелательные реакции на фоне терапии:

  • брадикардия;
  • тошнота;
  • задержка мочи;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • головная боль;
  • запоры.

Наибольшее клиническое значение имеет дилтиазем. Аналогами являются:

  • Тиакем – таблетки 60 мг, капсулы ретард – 200 и 300 мг;
  • Кортиазем – таблетки ретард 90 мг;
  • Кардил – таблетки 60 мг, таблетки пролонгированного действия 120 мг;
  • Зильден – таблетки 60 мг;
  • Дильцем – таблетки 60 мг, ретардная форма 90 мг;
  • Дильрен – капсулы пролонгированного действия 300 мг;
  • Дилтиазем СР – таблетки пролонгированного действия 90 мг;
  • Диакордин 60, 90 Ретард и 120 Ретард – обычные таблетки и пролонгированного действия;
  • Блокальцин – таблетки пролонгированного действия 60 мг;
  • Алтиазем РР – капсулы пролонгированного действия 120 мг.

Препарат II поколения – клентиазем – на практике в России не используется.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречаемыми побочными эффектами, которые развиваются при приеме АК являются:

  • гиперемия кожного покрова лица;
  • резкое понижение показателей кровяного давления;
  • отечность конечностей;
  • понижение систолической деятельности левого желудочка.

Дигидропиридиновые препараты способны спровоцировать развитие следующих нежелательных реакций:

  • рефлекторная тахикардия;
  • периферическая отечность;
  • гипертрофия десен;
  • мигрень;
  • гиперемия кожного покрова лица.

Антагонисты кальция при ибс - Все про гипертонию

Недигидропиридиновые антагонисты кальция могут вызвать:

  • нарушение синусового ритма;
  • понижение автоматизма синусового узла;
  • расстройство атриовентрикулярной проводимости;
  • проблемы со стулом, гепатотоксичность (Верапамил).

Антагонисты кальция — эффективные препараты, которые успешно используются для лечения заболеваний сердца и сосудов. Чтобы получить от применения лекарственных препаратов максимальную пользу, необходимо систематически проводить мониторинг показателей кровяного давления, частоты сердечных сокращений, AV-проводимости, а также важен контроль наличия и степени выраженности сердечной недостаточности. Важным моментом является выполнение рекомендаций доктора, а также следует помнить, что самолечение недопустимо.

•Эффекты, связанные с вазодилатацией (преимущественно дигидропиридины): периферические отеки, головная боль, головокружение, покрасне­ние лица, сердцебиение, гипотония.

•Периферические отеки уменьшаются при комбинации с ИАПФ, БАБ.

— Вследствие изменения транскапиллярного давления не следует приме­нять диуретики.

•Эффекты, связанные с отрицательным хроно-, ино- и дромотропным эф­фектом (преимущественно верапамил и дилтиазем): усиление сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости.

•Действие на ЖКТ (чаще вызывает верапамил у пожилых больных): запо­ры, диарея, рвота.

•Метаболические эффекты (ухудшение углеводного обмена при лечении нифедипином)

• Нарушение проводимости (верапамил и дилтиазем при атриовентрикулярной блокаде 2-3 ст)

•Сердечная недостаточность (недигидропиридиновые)

  1. Уменьшается сила сокращения сердечной мышцы и снижается ее потребность в кислороде.
  2. Снижается тонус сосудов, питающих сердечную мышцу. Улучшается приток крови и кислорода к миокарду.
  3. Снижается тонус периферических артерий, что уменьшает постнагрузку на сердце.
  4. Для некоторых групп – снижается частота сердечных сокращений.
  5. Уменьшается вероятность образования тромбов и закупорки ими сосудов, тем самым снижается частота инфарктов и инсультов.
  6. На ранних стадиях развития атеросклероза препятствуют образованию холестериновых бляшек на стенках сосудов.

3. Антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем, нифедипин, кордафлекс, плендил, норваск)

Преимуществами этой группы являются: высокая эффективность, хорошая переносимость, низкая или умеренная стоимость (кроме дигидропиридинов III поколения), предупреждение развития инсульта у пожилых больных с изолированной АГ (для дигидропиридинов III поколения).

Антагонисты кальция являются большой и весьма неоднородной по химической структуре и фармакологическим свойствам группой лекарственных препаратов (табл. 6). АК обычно разделяют на три основные группы в зависимости от химической структуры: 1) производные фенилалкиламина (верапамил, галлопамил и др.);

Сравнительная характеристика сердечно-сосудистых эффектов верапамила, дилтиазема и нифедипина

Сердечно- сосудистые эффекты

Частота сердечных сокращений

Предсердно- желудочковая проводимость

Обозначения: — Увеличение — Уменьшение (замедление) 0 — Отсутствие существенного эффекта

По длительности антигипертензивного действия антагонисты кальция можно разделить на четыре группы: 1) препараты с длительностью действия до 6-8 ч, которые нужно принимать 3-4 раза в сутки (верапамил, дилтиазем, нифедипин, никардипин и др.); 2) препараты со средней продолжительностью действия (8-18 ч), которые принимают 2 раза в сутки (исрадипин, фелодипин и др.);

3) препараты длительного действия, эффективные при приеме 1 раз в сутки (нитрендипин и ретардные формы верапамила, дилтиазема, исрадипина, нифедипина и фелодипина) и 4) препараты сверхдлительного действия, антигипертензивный эффект которых продолжается болееч (амлодипин). Для лечения АГ предпочтение следует отдавать длительно действующим препаратам (норваск 2,5-10 мг/сут, плендил 2,5-20 мг/сут, коринфар-ретардмг/сут, кардил-ретардмг/сут).

•АГ в пожилом возрасте

•Систолическая АГ (длительно действующие дигидропиридины)

•Заболевания периферических артерий

Антагонисты кальция при ибс - Все про гипертонию

•Инфаркт миокарда (недигидропиридиновые)

•Сахарный диабет с протеинурией

Обзор блокаторов кальциевых каналов: общее описание, виды препаратов группы

Механизм действия

Антагонисты кальция — это группа различных по химической структуре лекарств от гипертонии, у которых общий механизм действия. Он заключается в торможении проникновения ионов кальция в клетки сердца и кровеносных сосудов по специфическим «медленным» кальциевым каналам. Нарушение равновесия кальция в клетках и в плазме крови в настоящее время признано большинством врачей одним из механизмов развития гипертонии.

Кальций участвует в передаче сигналов от нервных рецепторов к внутриклеточным структурам, которые «заставляют» клетки напрягаться и сокращаться. При гипертонии уровень кальция в плазме крови часто бывает понижен, а в клетках наоборот, повышен. Из-за этого клетки сердца и сосудов сильнее, чем нужно, реагируют на действие «возбуждающих» гормонов и других биологически активных веществ.

  • Лучший способ вылечиться от гипертонии (быстро, легко, полезно для здоровья, без «химических» лекарств и БАДов)
  • Гипертоническая болезнь — народный способ вылечиться от нее на 1 и 2 стадии
  • Причины гипертонии и как их устранить. Анализы при гипертонии
  • Эффективное лечение гипертонии без лекарств

Антагонисты кальция (другое название — блокаторы кальциевых каналов) не только уменьшают поступление кальция из крови в клетку, но и воздействуют на внутриклеточное перемещение кальция.

Антагонисты кальция при ибс - Все про гипертонию

Антагонисты кальция по эффективности незначительно отличаются от других понижающих давление лекарств «первой линии». Исследования показали, что они примерно одинаково снижают у пациентов показатели артериального давления, предупреждают развитие инфаркта миокарда, общую и сердечно-сосудистую смертность.

Антагонисты кальция уменьшают вероятность инсульта сильнее, чем прием диуретиков, бета-блокаторов и ингибиторов АПФ. Зато при лечении антагонистами кальция чаще развивается сердечная недостаточность. Эти препараты не рекомендуется назначать для лечения артериальной гипертензии после сердечного приступа.

Препараты первого поколения — верапамил, дилтиазем и нифедипин — имеют ряд свойств, которые ограничивают их эффективное применение. У них низкая биодоступность, потому что они подвергаются значительному метаболизму при первичном прохождении через печень. Они действуют непродолжительно и часто вызывают побочные эффекты: тахикардию, головную боль, покраснение кожи. Верапамил и дилтиазем снижают частоту и силу сердечных сокращений.

Антагонисты кальция второго поколения — более эффективны, но многие из них также действуют непродолжительно, их эффективность для пациентов часто нельзя спрогнозировать заранее. Пик концентрации в крови этих лекарств у пациентов достигается в различные сроки.

При создании антагонистов кальция третьего поколения были учтены недостатки предшественников. Эти лекарства отличаются высокой биодоступностью, длительным периодом полувыведения из организма (амлодипин — дочасов), высокой тканевой селективностью. Это дает им существенные преимущества при лечении гипертонии.

Побочные эффекты антагонистов кальция и противопоказания к их применению

  • Гипотензия
  • Периферическиео отеки (более часты для дигидропиридиновых препаратов; по данным производителей, «липофильные» дигидропиридиновые 3 поколения лекарства лацидипин и лерканидипин показывают меньшую частоту развития отеков)
  • Покраснение лица, ощущения «приливов» (более часты для дигидропиридиновых препаратов)
  • Снижение систолической функции левого желудочка сердца (кроме амлодипина и фелодипина)
  • Пониженное артериальное давление
  • Сердечная недостаточность со сниженной систолической функцией левого желудочка (кроме амлодипина и фелодипина)
  • Беременность, кроме нифедипина (может применяться в I-III триместрах) и верапамила (может применяться во II-III триместрах)
  • Брадикардия
  • Нарушения атриовентикулярной проводимости
  • Снижение автоматизма синусового узла
  • Запоры (верапамил)
  • Гепатотоксичность (верапамил)
  • Брадикардия
  • АВ блокада 2 и 3 степени без имплантирования искусственного водителя ритма
  • Синдром слабости синусового узла (без имплантирования искусственного водителя ритма)
  • Синдромы предвозбуждения с пароксизмами фибрилляции/трепетания предсердий, с эпизодами антидромной тахикардии
  • Любая тахикардия с широкими комплексами QRS
  • Сочетание с бета-блокаторами

В исследованиях на животных выявлено, что антагонисты кальция подавляют чрезмерное выделение инсулина, блокируя вход ионов кальция в бета-клетки поджелудочной железы. Инсулин участвует в развитии артериальной гипертонии, стимулируя выделение «возбуждающих» гормонов, утолщение сосудистой стенки и задерку соли в организме.

Зравствуйте! Мне 65 лет.Год назад был микроинсульт.Глаукома 2-й степени.Давление постоянно скачет,и поднимается неожиданно,без видимых причин.Пока подобрать лекарство,поддерживающее давление в пределах 130/80,врачу не удаётся.Боюсь инсульта(настоящего!). Как быть?Пожалуйста,посоветуйте! С уважением,Т.Новикова

  • Ишемическая болезнь сердца
  • Инфаркт миокарда
  • Сердечная недостаточность
  • Сахарный диабет

Тканевая селективность антагонистов кальция

Свойство тканевой селективности присуще всем лекарствам, относящимся к антагонистам кальция. Это значит, что они не влияют на мышцы скелета, гладкие мышцы бронхов, трахеи, ткани нервной системы и пищеварительного тракта. Поэтому антагонисты кальция не имеют таких побочных эффектов, как утомляемость и мышечная слабость, характерных для бета-блокаторов. Они практически не влияют на центральную нервную систему и поэтому не вызывают депрессию или заторможенность.

Антагонисты кальция при ибс - Все про гипертонию

Антагонисты кальция также различаются по соотношению своей активности в отношении сосудов и клеток сердечной мышцы. Для верапамила, дилтиазема и нифедипина это соотношение составляет соответственно 3:1, 3:1 и 10:1. Амлодипин, фелодипин, нитрендипин, никардипин, исрадипин в 100 раз, а низолидипин в 1000 раз более активно действуют на сосуды, чем на сердце, т. е. обладают высокой сосудистой селективностью.

Антагонисты кальция с высокой сосудистой селективностью можно применять у больных с сердечной недостаточностью, поскольку их значительное сосудорасширяющее действие компенсирует небольшой эффект уменьшения силы ударов сердца. Но высокая сосудистая селективность, такая, как у низолидипина, может оказаться чрезмерной.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Сердечные заболевания